2-氨基-4-苯基噻唑衍生物作为MyD88抑制剂的设计、合成以及缓解脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤的研究

2021-06-29 14:00:17
报告题目:2-氨基-4-苯基噻唑衍生物作为MyD88抑制剂的设计、合成以及缓解脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤的研究
报告时间:2021年6月30日(周三)下午13:30
报告地点:3号307楼会议室
报  告  人:陈攀 (Pan Chen)(梁广课题组)

摘要:过度炎症反应引起的急性肺损伤(ALI)乃至急性呼吸窘迫综合征(ARDS)是临床呼吸系统危急重症,致死率高达40%。然而,目前临床治疗以机械通气等支持治疗手段为主,药物治疗疗效不佳,临床需开发新型的药物治疗方案。髓样分化因子88(MyD88)是toll-like受体调节炎症的中心分子,是除了TLR3以外所有TLRs下游衔接蛋白。我们以MyD88抑制剂LM8为先导化合物,引入雷诺嗪活性片段,设计、合成一系列2-氨基-4-苯基噻唑类衍生物,并评价其生物活性情况。其中,活性最优化合物6b靶向MyD88,抑制NF-κB通路激活,缓解LPS诱导小鼠ALI模型病理变化,降低IL-6和TNF-α释放,安全稳定,可作为 ALI 临床治疗的候选药物。

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