肝胆MRI造影的设计与开发

2020-07-24 10:42:18
报告题目: 肝胆MRI造影的设计与开发
报告时间:2020年7月29日(周三) 13:30
报告地点: 高新大厦15楼会议室1
报告人:戴利雄 博士(叶方富组)

  磁共振成像(MRI)造影剂应用广泛,全球有超过三分之一的MRI扫描需要使用钆(Gd)基造影剂(GBCA)提高检测信号,每年约有50吨Gd被注射用于临床研究。但是,目前临床上使用的Gd基MRI造影剂的安全性问题越来越突显,近年来先后发现肾源性系统性纤维化(NSF)及Gd金属在人脑中残留等副作用或潜在风险,提高配合物的稳定性是解决该类问题的关键。目前商用肝胆MRI造影剂为线型的Gd-DTPA衍生物(Gd-EOB-DTPA,Eovist),其稳定性差,但至今仍没有更好的替代药物。因此,为了满足临床应用需求,开发高效、安全的肝胆MRI造影剂为MRI领域迫切需要解决的难题。手性大环类配体(手性DOTA)具有预组织的空腔结构,可降低配位反应吉布斯自由能,获得更加温和的标记条件,同时所得手性配合物的结构刚性增强,稳定性大幅度提高。手性DOTA与亲脂性EOB基团结合可大幅度提高配合物分子在肝胆器官中的分布,为开发更加安全的肝胆MRI造影剂提供了解决路径。

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